非透過性ナトリウムチャネル遮断薬のTRPV1を介した進入による侵害受容器の抑制 : Abstract : Nature
うかつにも今日まで知らなかったのですが、雑誌Natureにとても面白い論文が掲載されています。lidocaine分子を修飾して電荷を帯びさせてQX-314という名前の化合物をつくるとこの物質はTRV-1 channelをTRV-1 ligand依存的にこのchannelを通り細胞内に到達してNaチャネルをブロックできるようになるそうです。つまりTRV-1 チャネルを発現していない細胞、またTRV-1のアゴニストの非存在下では局麻薬としての作用を発現しない形の局麻薬だできたというわけです。
機械刺激と熱による刺激はブロックするが運動と触覚は残るのだそうです。
これは頭がいいですね。
[追記]
NIHからのpress release
Treatment Blocks Pain Without Disrupting Other Functions, October 3, 2007
News Release - National Institutes of Health (NIH)